Альбендазол

Альбендазол
Альбендазол
Альбендазол
Альбендазол (Albendazole)
Химическое соединение
ИЮПАК [5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир
Брутто-
формула
C12H15N3O2S 
Мол.
масса
265.333 г/моль
CAS 54965-21-8
PubChem 2082
DrugBank DB00518
Классификация
Фарм.
группа
Антигельминтные средства
АТХ P02CA03
Фармакокинетика
Биодоступность  ?
Связывание с белками плазмы  ?
Метаболизм печень:

альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит)

Период полувыведения около 8.5 ч
Экскреция Печень,

Почки (небольшое количество)

Лекарственные формы
Таблетки
Способ введения
орально
Торговые названия
Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал

Альбендазол (лат. Albendazole) — лекарственное средство антигельминтного действия.

Содержание

Физические свойства

Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

Фармакокинетика

При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Применение

Показания

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, некатороз, токсокароз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы, капилляроз, гнатостомоз, трихиноз (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), гименолепидоз, тениоз, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.

С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).

Способ применения

Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза — 0.4 г (за один прием), для детей — 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет — цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые — цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз — 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Побочные действия

Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

См. также

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Нужно решить контрольную?

Полезное


Смотреть что такое "Альбендазол" в других словарях:

  • АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 % — Состав. 1 мл препарата содержит 25 мг альбендазола. Показания. Борьба с желудочно кишечными и легочными нематодами, ленточными гельминтами и зрелыми формами печеночной двуустки у крупного и мелкого рогатого скота. Применение и дозы. Препарат… …   Импортные ветеринарные препараты

  • альбендазол — сущ., кол во синонимов: 1 • препарат (952) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 % (СУСПЕНЗИЯ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ) — Состав. 1 мл препарата содержит 25 мг альбендазола; наполнитель до 1 мл. Показания. Препарат широкого противогельминтного спектра действия, предназначен для контроля и лечения гельминтозов у крупного и мелкого рогатого скота, вызванных различными …   Импортные ветеринарные препараты

  • АЛЬБЕНДАЗОЛ — (albendawie) противогельминтный лекарственный препарат, применяемый для изгнания аскарид, нематод и некоторых других червей, паразитирующих в кишечнике человека. Принимается внутрь. Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение,… …   Толковый словарь по медицине

  • Альбендазол (Albendawie) — противогельминтный лекарственный препарат, применяемый для изгнания аскарид, нематод и некоторых других червей, паразитирующих в кишечнике человека. Принимается внутрь. Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, лихорадка, кожная… …   Медицинские термины

  • ВЕРМИТАН 20 % ГРАНУЛЯТ — Состав. 100 г препарата содержат 20 г альбендазола, наполнителя до 100 г. Действие. Альбендазол обладает широким спектром действия. Высокоэффективен против нематод (как половозрелых, так и незрелых форм), цестод (как головок, так и члеников) и… …   Импортные ветеринарные препараты

  • Фасциолёз — МКБ 10 B66.366.3 МКБ 9 121.3121.3 DiseasesDB …   Википедия

  • АЛЬБЕНЗОЛ 30 — Состав. 1 мл препарата содержит 30 мг альбендазола. Показания. Борьба с желудочно кишечными и легочными нематодами, ленточными гельминтами и зрелыми формами печеночной двуустки у крупного и мелкого рогатого скота. Применение и дозы. Препарат… …   Импортные ветеринарные препараты

  • БАЙМЕК — Общие сведения. Баймек представляет собой 1% ный раствор ивермектина, который получают на основе продуктов ферментации гриба Streptomyces avermitilis. Препарат относится к классу макролидов и по внешнему виду представляет собой бесцветный… …   Импортные ветеринарные препараты

  • БУЛМЕКТИН 0,2 % — премикс Состав. Премикс, содержащий 0,2 % эндектоцидного антибиотика авермектина. Действие. Авермектин действует против эндо и эктопаразитов. Показания. Лечение желудочно кишечных и легочных нематодозов у крупных жвачных животных (остертагиозы,… …   Импортные ветеринарные препараты


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»