- Альбендазол
-
Альбендазол (Albendazole)
Химическое соединение ИЮПАК [5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир Брутто-
формулаC12H15N3O2S Мол.
масса265.333 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм.
группаАнтигельминтные средства АТХ Фармакокинетика Биодоступность ? Связывание с белками плазмы ? Метаболизм печень:
альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит)
Период полувыведения около 8.5 ч Экскреция Печень,
Почки (небольшое количество)
Лекарственные формы Таблетки Способ введения орально Торговые названия Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал Альбендазол (лат. Albendazole) — лекарственное средство антигельминтного действия.
Содержание
Физические свойства
Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.
Фармакологическое действие
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.Фармакокинетика
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Применение
Показания
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, некатороз, токсокароз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы, капилляроз, гнатостомоз, трихиноз (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), гименолепидоз, тениоз, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.
С осторожностью
Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).
Способ применения
Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза — 0.4 г (за один прием), для детей — 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет — цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые — цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз — 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.
Побочные действия
Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.
Взаимодействие
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.
См. также
Ссылки
- Машковский М. Д. Альбендазол // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Бензимидазолы
- Противоглистные средства
Wikimedia Foundation. 2010.