Левамизол

Левамизол
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
Брутто- формула	C11H12N2S
Мол. масса	204.292 g/mol
CAS	14769-73-4
PubChem	26879
DrugBank	APRD01067
Классификация
АТХ	P02CE01
Фармакокинетика
Метаболизм		Hepatic
Период полувыведения		4.4-5.6 hours (biphasic)
Лекарственные формы
?
Способ введения
внутрь
Торговые названия
Левамизол, Декарис

Левамизо́л — антигельминтное средство. Обладает также свойствами иммуномодулятора: при некоторых сравнительно нетяжелых иммунодефицитных состояниях проявляет иммуностимулирующие свойства, при некоторых аутоиммунных заболеваниях — умеренные иммуносупрессивные свойства.

Левамизол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Противогельминтное средство. Высокоэффективен при аскаридозе, менее эффективен при трихостронгилоидозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Парализует гельминтов, вызывая деполяризацию их мышц, кроме того, угнетает фумарат-редуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Левамизол обладает также иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет . Механизм иммуномодулирующего действия окончательно не выяснен, полагают, что он связан со стимулирующим влиянием на макрофаги и T-лимфоциты.

Фармакокинетика

После приема внутрь левамизол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1.5-4 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч, а для метаболитов — 16 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве — с калом. Около 70 % выводится с мочой, 5 % — в неизмененном виде.

Показания

В качестве противоглистного средства: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, анкилостомидоз, токсокароз. В качестве иммуномодулирующего средства: инфекционные заболевания (в том числе рецидивирующая инфекция, вызванная вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, хронический активный гепатит B, персистирующий вирусный гепатит); ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.

Режим дозирования

В качестве противоглистного средства взрослым — 150 мг однократно вечером, детям — в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером. В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут — однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: нервозность, нарушения сна, депрессия; редко — синдром, сходный с энцефалопатией (у пациентов с юношеским артритом и с паразитарными заболеваниями кишечника).
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, стоматит; в единичных случаях — острый панкреатит.
• Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния.
• Дерматологические реакции: кожная сыпь, дерматит.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
• Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Со стороны обмена веществ: редко — повышение триглицеридов и холестерина.
• Прочие: возможны гриппоподобные симптомы — лихорадка, слабость.

Противопоказания

Агранулоцитоз, вызванный лекарственными препаратами в анамнезе, повышенная чувствительность к левамизолу.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения левамизола при беременности не проводилось. При необходимости применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс и у кроликов левамизол не оказывает тератогенного действия при введении внутрь в дозах до 180 мг/кг/сут, однако в наибольшей дозе отмечена эмбриотоксичность у обоих видов.

Неизвестно, выделяется ли левамизол с грудным молоком у человека. Установлено, что левамизол выделяется с грудным молоком у коров. Учитывая это, при необходимости применения левамизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях. В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. С осторожностью применять одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз. При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием больного.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о том, что комбинация левамизола и этанола может вызывать дисульфирамоподобные реакции. Левамизол может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с варфарином возможно развитие кровотечения, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма варфарина.